არომასინი (ექსემესტანი) 25 მგ ფილმით დაფარული ტაბლეტები, 30 ტაბლეტი — ორიგინალი (Pfizer, იტალია) არომაზინი (ექსემესტანი) მიზნობრივი კიბოს თერაპია. მედიკამენტების მიწოდება ევროპიდან და სხვა ქვეყნებიდან 4-5 დღის განმავლობაში, შენახვის პირობების დაცვით, გადახდა მიღებისთანავე. +380996042415

იგივე აქტიური ინგრედიენტის მქონე ურთიერთშემცვლელი პრეპარატები:

არომასინი

არომასტანი

ექსემესინი

ექსემესტინი - ვისტა

ექსემესტან გრინდექსი

ექსემესტან-ტევა

ექსემესინი

შემადგენლობა

აქტიური ინგრედიენტი: ექსემესტანი;

1 ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ ექსემესტანს

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი (E 421), ჰიპრომელოზა, პოლისორბატი 80, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებელი (ტიპი A), მაგნიუმის სტეარატი, შაქრის გარსი (ჰიპრომელოზა, სიმეთიკონის ემულსია, მაკროგოლი 6000, საქაროზა, მაგნიუმის კარბონატი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E 218), პოლივინილის სპირტი, ცვილის ცეტილის ეთერები, ტალკი, კარნაუბის ცვილი; საღებავი: შელაკი, რკინის ოქსიდი (E 172), ტიტანის ოქსიდი (E 171), ეთილის სპირტი, იზობუტილის სპირტი.

დოზირების ფორმა

შაქრით დაფარული ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: მრგვალი, ორმხრივად ამოზნექილი, შაქრით დაფარული ტაბლეტები, თეთრიდან ოდნავ ნაცრისფერამდე ფერის, დაახლოებით 6 მმ დიამეტრის, ერთ მხარეს შავი მელნით ამოტვიფრული ნომრებით 7663.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

ჰორმონალური ანტაგონისტები და მსგავსი საშუალებები. ფერმენტის ინჰიბიტორები. ATC კოდი L02B G06.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა.

ექსემესტანი არის შეუქცევადი სტეროიდული არომატაზას ინჰიბიტორი, სტრუქტურით მსგავსი ბუნებრივი ნივთიერების ანდროსტენდიონის. პოსტმენოპაუზურ ქალებში, ესტროგენები ძირითადად წარმოიქმნება პერიფერიულ ქსოვილებში არომატაზას ფერმენტის მიერ ანდროგენების ესტროგენებად გარდაქმნის გზით. ესტროგენის წარმოქმნის ბლოკირება არომატაზას ინჰიბირებით პოსტმენოპაუზურ ქალებში ჰორმონდამოკიდებული სარძევე ჯირკვლის კიბოს ეფექტური და შერჩევითი მკურნალობაა. პოსტმენოპაუზურ ქალებში ექსემესტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს შრატის ესტროგენის კონცენტრაციას, დაწყებული 5 მგ დოზით; მაქსიმალური შემცირება (>90%) მიიღწევა 10-25 მგ დოზით. პოსტმენოპაუზურ პაციენტებში, რომლებსაც დაუდგინდათ სარძევე ჯირკვლის კიბო და იღებდნენ 25 მგ დღეში, არომატაზას საერთო დონე შემცირდა 98%-ით.

ექსემესტანს არ გააჩნია პროგესტოგენური ან ესტროგენული აქტივობა. მცირე ანდროგენული აქტივობა, სავარაუდოდ, დაკავშირებული 17-ჰიდროდერივატთან, ძირითადად მაღალი დოზების გამოყენებისას დაფიქსირდა. ხანგრძლივი ყოველდღიური გამოყენების კვლევებში ექსემესტანი გავლენას არ ახდენდა ისეთი ჰორმონების ბიოსინთეზზე, როგორიცაა კორტიზოლი ან ალდოსტერონი, რომელთა დონეები იზომებოდა ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის ტესტის წინ ან მის შემდეგ, რაც ადასტურებს სელექციურობას ჰორმონალურ მეტაბოლიზმში ჩართული სხვა ფერმენტების მიმართ. ამიტომ, გლუკოკორტიკოიდებით და მინერალოკორტიკოიდებით ჩანაცვლებითი თერაპია საჭირო არ არის.

მცირე შრატში LH და FSH დონის მატება შეინიშნება დაბალი დოზების გამოყენების შემთხვევაშიც კი; თუმცა, ეს ეფექტი მოსალოდნელია ამ ფარმაკოლოგიური კლასის პრეპარატებისთვის; ის, სავარაუდოდ, ვითარდება ჰიპოფიზში უკუკავშირის მექანიზმის მეშვეობით: ესტროგენის შემცირებული კონცენტრაციები ასტიმულირებს ჰიპოფიზის მიერ გონადოტროპინების სეკრეციას (ასევე პოსტმენოპაუზურ ქალებში).

ფარმაკოკინეტიკა.

შეწოვა. მიღების შემდეგ, ექსემესტანი სწრაფად შეიწოვება. დოზა შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და მაღალია. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დადგენილი არ არის, თუმცა განაწილება უნდა შეიზღუდოს პირველი გავლის ეფექტით. 25 მგ ერთჯერადი დოზის მიღებისას, პლაზმური საშუალო დონე მაქსიმუმ 18 ნგ/მლ-ს აღწევს 2 საათის შემდეგ. საკვებთან ერთად მიღება ზრდის მის ბიოშეღწევადობას 40%-ით.

განაწილება. ექსემესტანის განაწილების მოცულობა, პერორალური ბიოშეღწევადობის გაუსწორებლად, არის 20,000 ლიტრი. ექსემესტანის ფარმაკოკინეტიკა წრფივია და ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 24 საათია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 90%-ია და არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე. ექსემესტანი და მისი მეტაბოლიტები უკავშირდება სისხლის წითელ უჯრედებს. განმეორებითი დოზირების შემდეგ ექსემესტანი არ გროვდება მეტაბოლიზებული სახით.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა. ექსემესტანი მეტაბოლიზდება მეთილენის ჯგუფის (6) დაჟანგვით CYP3A4-ის მეშვეობით და/ან 17-კეტო ჯგუფის შემცირებით ალდო-კეტო რედუქტაზების მეშვეობით, რასაც მოჰყვება კონიუგაცია. ექსემესტანის კლირენსი დაახლოებით 500 ლ/სთ-ია, პერორალური ბიოშეღწევადობის კორექციის გარეშე.

ეს მეტაბოლიტები ან არააქტიურია, ან ნაკლებად აქტიურია, ვიდრე საწყისი ნაერთი არომატაზას ინჰიბირების თვალსაზრისით. შარდში გამოყოფილი უცვლელი პრეპარატის რაოდენობა დოზის 1%-ს შეადგენს. 14C-ით მონიშნული ექსემესტანის თანაბარი რაოდენობა (40%) გამოიყოფა შარდით და განავლით ერთი კვირის განმავლობაში.

სპეციალური პოპულაციები. ასაკი. არომაზინის სისტემურ ზემოქმედებასა და პაციენტის ასაკს შორის მნიშვნელოვანი კორელაცია არ დაფიქსირებულა.

თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები - იხილეთ "სპეციალური ინსტრუქციები გამოყენება."

ჩვენებები

დამხმარე თერაპია პოსტმენოპაუზურ ქალებში, რომლებსაც აქვთ ესტროგენ-რეცეპტორ-დადებითი ადრეული სტადიის ინვაზიური სარძევე ჯირკვლის კიბო ტამოქსიფენით საწყისი ადიუვანტური თერაპიის 2-3 წლის შემდეგ.

სარძევე ჯირკვლის კიბოს შორსწასული სტადიის მკურნალობა ქალებში ბუნებრივი ან ინდუცირებული პოსტმენოპაუზური სტატუსით, რომლებსაც ანტიესტროგენული თერაპიის შემდეგ დაავადების პროგრესირება აღენიშნებათ. ეფექტურობა არ არის დადასტურებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უარყოფითი ესტროგენ-რეცეპტორული ტესტები.

უკუჩვენებები

არომაზინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ინგრედიენტის ან სხვა ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. პრეპარატი ასევე უკუნაჩვენებია პრემენოპაუზურ ქალებში, ორსულ ქალებში და მეძუძურ ქალებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა ურთიერთქმედებები

ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ეს პრეპარატი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4) და ალდო-კეტო რედუქტაზებით და არ თრგუნავს არცერთ ძირითად CYP იზოენზიმს. კლინიკურმა ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევამ აჩვენა, რომ კეტოკონაზოლის მიერ CYP3A4-ის სპეციფიკურმა ინჰიბირებამ გავლენა არ მოახდინა ექსემესტანის ფარმაკოკინეტიკაზე.

მიუხედავად იმისა, რომ ფარმაკოკინეტიკური ეფექტები დაფიქსირდა რიფამპინთან, ძლიერ CYP3A4 ინჰიბიტორთან, ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევებში, პრეპარატის ფარმაკოლოგიური აქტივობა (ანუ ესტროგენის სუპრესია) არ დადასტურდა და დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

არომაზინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ესტროგენის შემცველ მედიკამენტებთან ერთად, რადგან მათ ერთდროულად გამოყენებისას უარყოფითი ფარმაკოლოგიური ეფექტი აქვთ.

სპეციალური ინსტრუქციები

არომაზას ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა შეფასდეს 25-ჰიდროქსი ვიტამინი D-ს დონე, რადგან მძიმე დეფიციტი ხშირია სარძევე ჯირკვლის კიბოს ადრეულ სტადიაზე. D ვიტამინის დეფიციტის მქონე ქალებმა უნდა მიიღონ D ვიტამინის დანამატები.

მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით, არომაზინი არ უნდა დაენიშნოს ქალებს პრემენოპაუზური ენდოკრინული სტატუსით. ამიტომ, შესაბამის კლინიკურ შემთხვევებში, პოსტმენოპაუზური სტატუსი უნდა დადგინდეს LH, FSH და ესტრადიოლის დონის შეფასებით.

იმის გათვალისწინებით, რომ არომაზინი არის პრეპარატი, რომელიც მნიშვნელოვნად ამცირებს ესტროგენის დონეს, ამიტომ შესაძლებელია ძვლის მინერალური სიმკვრივის შემცირება. არომაზინით დამხმარე თერაპიის შემდეგ, ოსტეოპოროზის მქონე ან ოსტეოპოროზის რისკის მქონე ქალებში, მკურნალობის დასაწყისში უნდა შეფასდეს ძვლის მინერალური სიმკვრივე დენსიტომეტრიით. არომაზინის მიმღები პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ და, საჭიროების შემთხვევაში, უნდა იმკურნალონ ოსტეოპოროზის სამკურნალოდ.

არომაზინის ტაბლეტები შეიცავს საქაროზას და არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს ფრუქტოზის მეტაბოლიზმის იშვიათი თანდაყოლილი დარღვევებით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობით.

არომაზინის ტაბლეტები შეიცავს მეთილპარაბენს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებული).

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით.

პაციენტები თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კლინიკა რეფლუქსით და რ.კ.)

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით.

პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობით, ექსემესტანის ექსპოზიცია 2-3-ჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში. დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გამოიყენეთ ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში ძუძუთი კვება.

ორსულობა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა, ამიტომ არომაზინი უკუნაჩვენებია ორსულ ქალებში.

ძუძუთი კვება. არომაზინი ასევე არ უნდა გამოიყენონ მეძუძურმა ქალებმა.

პერიმენოპაუზურ პერიოდში მყოფმა ან რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებმა.

ექიმმა უნდა განიხილოს შესაბამისი კონტრაცეფციის საჭიროება ქალებთან, რომლებსაც აქვთ დაორსულების პოტენციალი, ასევე ქალებთან, რომლებიც პერიმენოპაუზურ პერიოდში არიან ან ახლახან გადავიდნენ პოსტმენოპაუზურ პერიოდში, სანამ მათი პოსტმენოპაუზური სტატუსი სრულად არ იქნება გააზრებული.

რეაქციის დროზე ზემოქმედების შესაძლებლობა ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

პრეპარატის გამოყენების დროს აღწერილია ძილიანობა, ძილიანობა, ასთენია და თავბრუსხვევა. ამიტომ, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისგან.

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები და ხანდაზმული პაციენტები

არომაზინის მიღება რეკომენდებულია 25 მგ დღეში ერთხელ, სასურველია... კვება.

ძუძუს კიბოს ადრეული სტადიის მქონე პაციენტებში არომაზინით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ხუთწლიანი თანმიმდევრული დამხმარე ჰორმონალური თერაპიის დასრულებამდე (ტამოქსიფენის შემდეგ არომაზინით თერაპიის გაგრძელება) ან სიმსივნის რეციდივამდე.

ძუძუს კიბოს შორსწასული სტადიის მქონე პაციენტებში არომაზინით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სიმსივნის პროგრესირების აშკარა დრომდე.

ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ბავშვები.

ეს პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში გამოსაყენებლად.

ჭარბი დოზირება

არომაზინის 600-800 მგ ერთჯერადი დოზებით გამოყენების შესახებ მონაცემები მიუთითებს ამ დოზების კარგ ტოლერანტობაზე. არომაზინის დოზა, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის საშიში სიმპტომები, დადგენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ლეტალობა დაფიქსირდა ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, რომელიც ექვივალენტურია ადამიანისთვის რეკომენდებული დოზის 2000 და 4000-ჯერ მგ-ის შესაბამისად. დოზის გადაჭარბების სპეციფიკური ანტიდოტები არ არსებობს; სიმპტომური მკურნალობა უნდა ჩატარდეს.

გვერდითი რეაქციები

არომაზინი ზოგადად კარგად აიტანებოდა ყველა კვლევაში 25 მგ/დღეში დოზით; გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, მსუბუქიდან საშუალო სიმძიმის იყო.

მკურნალობის შეწყვეტის მაჩვენებელი გვერდითი მოვლენების გამო იყო 7.4% პაციენტებში, რომლებსაც ადრეული სტადიის სარძევე ჯირკვლის კიბო ჰქონდათ და ტამოქსიფენით საწყისი ადიუვანტური თერაპიის შემდეგ არომაზინით მკურნალობდნენ. ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები იყო ალები (22%), ართრალგია (18%) და დაღლილობის მომატება (16%).

გვერდითი მოვლენების გამო შეწყვეტის მაჩვენებელი შორსწასული სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე პაციენტების საერთო პოპულაციაში იყო 2.8%. ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები იყო ალები (14%) და გულისრევა (12%).

გვერდითი მოვლენების უმეტესობა შეიძლება აიხსნას ესტროგენის ბლოკირების ნორმალური ფარმაკოლოგიური შედეგებით (მაგ., ალები).

სხეულის სხვადასხვა ორგანოებისა და სისტემების მხრიდან გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ. ძალიან ხშირი (? 1/10), ხშირი (? 1/100-დან <1/10-მდე), არახშირი (? 1/1,000-დან <1/100-მდე), იშვიათი (? 1/10,000-დან <1/1,000-მდე).

მეტაბოლიზმის და ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები: ხშირი - ანორექსია.

ფსიქიატრიული დარღვევები: ძალიან ხშირი - დეპრესია, უძილობა.

ნერვული სისტემის დარღვევები: ძალიან ხშირი - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; ხშირი - მაჯის გვირაბის სინდრომი; არახშირი - ძილიანობა.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები: ძალიან ხშირი - ალები.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: ძალიან ხშირი - მუცლის ტკივილი, გულისრევა; ხშირი - ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, დისპეფსია.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: ძალიან ხშირი - ღვიძლის ფერმენტების მომატება, სისხლში ბილირუბინის დონის მომატება, სისხლში ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: ძალიან ხშირი - გაძლიერებული ოფლიანობა; ხშირი - ალოპეცია, გამონაყარი.

კუნთოვანი სისტემის დარღვევები: ძალიან ხშირი - სახსრებისა და კუნთების ტკივილი (მათ შორის ართრალგია და, ნაკლებად, ტკივილი კიდურებში, ზურგში, ოსტეოართრიტი, ართრიტი, მიალგია, სახსრების შებოჭილობა) ხშირი - მოტეხილობები, ოსტეოპოროზი.

ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირი - ტკივილი, დაღლილობა; ხშირი - პერიფერიული შეშუპება; ნაკლებად ხშირი - ასთენია.

სისხლის და ლიმფური სისტემის დარღვევები: თრომბოციტოპენია და ლეიკოპენია იშვიათად აღინიშნა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სარძევე ჯირკვლის კიბოს შორსწასული სტადია. ლიმფოციტების რაოდენობის შემცირების ეპიზოდები დაფიქსირდა არომაზინის მიმღები პაციენტების დაახლოებით 20%-ში, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ ადრე არსებული ლიმფოპენია; თუმცა, ლიმფოციტების საშუალო რაოდენობა მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა შედარებით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში ამ პაციენტებში; ვირუსული ინფექციების შემთხვევების ზრდა არ დაფიქსირებულა. ეს ეფექტები არ დაფიქსირებულა პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ სარძევე ჯირკვლის კიბოს ადრეული სტადია.

სარძევე ჯირკვლის კიბოს ადრეული სტადიის კვლევაში, იშემიური გულის გართულებების შემთხვევები ექსემესტანის და ტამოქსიფენის მკურნალობის ჯგუფებში შესაბამისად, 4.5% და 4.2% იყო. მნიშვნელოვანი განსხვავება არ დაფიქსირებულა არცერთ ინდივიდუალურ გულ-სისხლძარღვთა გართულებაში, მათ შორის ჰიპერტენზიაში (9.9% 8.4%-ის წინააღმდეგ), მიოკარდიუმის ინფარქტში (0.6% 0.2%-ის წინააღმდეგ) და გულის უკმარისობაში (1.1% 0.7%-ის წინააღმდეგ). ასევე აღინიშნა ვაგინალური სისხლდენა (4% 5.3%-ის წინააღმდეგ), სხვა ორგანოების ადრეული სტადიის კიბო (3.6% 5.3%-ის წინააღმდეგ) და თრომბოემბოლიაში (0.7% 0.8%-ის წინააღმდეგ).

ექსემესტანი ასოცირდებოდა ჰიპერქოლესტერინემიის უფრო მაღალ სიხშირესთან, ვიდრე ტამოქსიფენში (3.7% 2.1%-ის წინააღმდეგ).

ძუძუს კიბოს ადრეული სტადიის კვლევაში, კუჭის წყლული ექსემესტანის ჯგუფში ოდნავ უფრო მაღალი სიხშირით დაფიქსირდა, ვიდრე ტამოქსიფენის ჯგუფში (0.7% <0.1%-ის წინააღმდეგ). პაციენტების უმეტესობა, რომლებსაც ჰქონდათ კუჭის წყლული, იღებდნენ თანმხლებ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს) და/ან ჰქონდათ... წყლულები.

მარკეტინგის შემდგომი გამოცდილება

იმუნური სისტემის დარღვევები: არახშირი - ჰიპერმგრძნობელობა.

ნერვული სისტემის დარღვევები: ხშირი - პარესთეზია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის დარღვევები: იშვიათი - ჰეპატიტი, ქოლესტაზური ჰეპატიტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: ხშირი - ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი - მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.