Aromazin (eksemestan exemestan) 25 mg. 30 tablet.orijinal, PFIZER,İtaliya Аромазин (эксеместан) Таргетная терапия рака. Доставка лекарств из Европы и не только, втечение 4-5 дней, соблюдение условий хранения, оплата при получении, +380996042415

Aynı etkin maddeye sahip eşdeğer ilaçlar:

Aromazin

Aromastan

Ekzemarin

Ekzemestan - Vista

Ekzemestan Grindeks

Ekzemestan-Teva

Ekzomesin

sostav

deystvuyuşçee veşçestvo: exemestane;

1 tablet soderjit ekzemestana 25 mg

vspomogatelnıe veşçestva : mannit (E 421), gipromelloza, polisorbat 80, krospovidon, kremniya dioksid vodnıy, tsellyuloza mikrokristalliçeskaya, natriya krahmala (tip A), magniya stearat saharnaya oboloçka (gipromelloza, emulsiya simetikona, makrogol 6000, saharoza, magniya karbonat, titana dioksid (E 171), metilparagidroksibenzoat (E 218), spirt polivinilovıy, voska tsetil efirı, talk, vosk karnaubskiy) çernila: şellak, jeleza oksid (E 172), titana oksid (E171), spirt etilovıy, spirt izobutilovıy.

Farmasötik form

tabletler, pokrıtıe saharnoy oboloçkoy.

Osnovnıe fiziko-himiçeskie svoystva: kruglıe dvoyakovıpuklıe tabletler, pokrıtıe saharnoy oboloçkoy, ot belogo do slegka serogo tsveta, diametrom okolo 6 mm s nadpisyu tsiframi 7663 çernımi çernilami s odnoy storonı.

Farmakolojik grup

Antagonistı gormonov i analogiçnıe sredstva. İngibitorı fermentov. Kod ATH L02B G06.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik.

Ekzemestan yavlyaetsya neobratimım steroidnım inhibitörü aromatazı, shodnım po svoey strukture k estestvennoy veşçestva androstendion. U kadın v period postmenopauzı estrogenı produtsiruyutsya preimuşçestvenno putem preobrazovaniya androgenov v estrogenı pod deystviem fermenta aromatazı v periferiçeskih tkanyah. Blokirovanie obrazovaniya estrogenov putem ingibirovaniya aromatazı yavlyaetsya effektivnım i selektivnım metodom tedavisi gormonzavisimogo kanserin meme bezi u kadın v period postmenopauzı. U kadın v period postmenopauzı ekzemestan suşçestvenno snijaet kontsentratsiyu estrogenov v sıvorotke kanın, naçinaya s dozlar 5 mg maksimalnoe snijenie (> 90%) dostigaetsya pri primenenii dozlar 10-25 mg. U kadın hastaların v postmenopauze s diagnozom kanser meme bezi, poluçavşih 25 mg ejednevno, obşçiy uroven aromatazı snijalsya na 98%.

Ekzemestan ne imeet progestagennoy i estrogennoy aktivnostyu. Nebolşaya androgennaya aktivnost, veroyatno, svyazana s 17-gidroderivativom, nablyudalas glavnım obrazom pri primenenii ilacın v vısokih dozlarda. Vo vremya issledovaniy dlitelnogo ejednevnogo kullanımı ekzemestan ne vliyal na biosintez takih gormonov kak kortizol ili aldosteron, uroven olan izmenyalsya do ili posle testa ASTN; etim bıla prodemonstrirovana selektivnost po otnoşeniyu k drugim fermentov, uçastvuyuşçih v gormonalnom obmene. V svyazi s etim net neobhodimosti v zamestitelnoy tedavi GKS i mineralokortikoidami.

Neznaçitelnoe povışenie urovnya LG i FSG v sıvorotke kanın otmeçaetsya daje pri nizkih dozlarda etot effekt odnako yavlyaetsya ojidaemım dlya preparatov etoy farmakologiçeskoy gruppı; veroyatno, on razvivaetsya po printsipu obratnoy svyazi, na urovne gipofiza: snijenie kontsentratsii estrogenov stimuliruet sekretsiyu gipofizom gonadotropinov (takje i u kadın v period postmenopauzı).

Farmakokinetika .

Absorbtsiya . Posle priema ekzemestan bıstro absorbiruetsya. doz pogloşçaetsya iz jeludoçno-kişeçnogo trakta, vısokaya. Absolyutnoy biologiçeskoy dostupnosti ne ustanovleno, hotya rasprostranenie doljno bıt ograniçeno effektom pervogo prohojdeniya. Pri odnokratnom prieme dozlar 25 mg sredniy uroven v plazme dostigaet maksimuma çerez 2:00 i sostavlyaet 18 ng / ml. Odnovremennoe kullanım ilacın s pişçey povışaet ego biodostupnost na 40%.

Raspredelenie. Obem raspredeleniya ekzemestana bez korrektsii na peroralnuyu biodostupnost 20000 l. Farmakokinetika ekzemestana yavlyaetsya lineynoy i koneçnoe vremya poluvıvedeniya sostavlyaet 24 çasa. Svyazıvanie s belkami plazmı kanın sostavlyaet 90% i ne zavisit ot kontsentratsii. Eksemestan i ego metabolitı svyazıvayutsya s eritrotsitami. Eksemestan ne nakaplivaetsya neperedbaçuvalnim putem posle kullanımı povtornıh doz.

Metabolizm i ekskretsiya. Ekzemestan metaboliziruetsya putem okisleniya metilenovoy gruppı (6) s pomoşçyu izofermenta CYRZA4 i / ili putem vosstanovleniya 17-ketogruppı s pomoşçyu aldoketoreduktaz s posleduyuşçey konyugatsiey. Klirens eksemestanu sostavlyaet primerno 500 l / ç bez korrektsii na peroralnuyu biodostupnost.

Po ingibirovaniya aromatazı eti metabolitı libo neaktivnı, libo menee aktivnı, çem ishodnoe soedinenie. Koliçestvo ilacın v neizmenennom vide, vıdelyaemogo s moçoy, sostavlyaet 1% dozlar. Odinakovoe koliçestvo (40%) eksemestanu, meçenogo izotopom 14 C, vıdelyalas s moçoy i kalom v teçenie nedeli.

Spetsialnıe gruppı. Vozrast. Suşçestvennoy korrelyatsii mejdu sistemnoy ekspozitsiey ilacın Aromazin i vozrastom kadın hastaların ne nablyudalos.

hastalar s naruşeniem funktsii böbreklerin i karaciğer - sm. «Osobennosti kullanımı».

pkazaniya

Adyuvantnoy tedavi u kadın s invazivnım kanser meme bezi rannih stadiy s polojitelnoy proboy na estrogenovıe retseptorı v period postmenopauzı posle 2-3 yaş naçalnoy adyuvantnoy tedavi tamoksifenom.

tedavi rasprostranennogo kanserin meme bezi u kadın s estestvennım ili indutsirovannım postmenopauzalnım statusom, v olan vıyavleno progressirovanie hastalığı posle tedavi antiestrogenov. Ni bıla prodemonstrirovana effektivnost u kadın hastaların s otritsatelnoy proboy na estrogenovıe retseptorı.

ProtivoEndikasyonlar

Aromazin protivoendikedir patsientkam s giperçuvstvitelnostyu k aktivnomu ingredientu ilacın ili k lyubomu drugomu komponentu ilacın. ilaç takje protivoendikedir v predmenopauzalnıy period, jenşçinam v period gebelik i kormleniya grudyu.

Vzaimodeystvie s drugimi lekarstvennımi sredstvami i drugie vidı vzaimodeystviy

Rezultatı issledovaniy in vitro pokazali, çto etot ilaç metaboliziruetsya pod vliyaniem tsitohroma R450 ZA4 (CYRZA4) i aldoketoreduktaz i ne blokiruet ni odin iz osnovnıh CYP-izofermentov. Vo vremya kliniçeskogo farmakokinetiçeskogo issledovaniya bılo ustanovleno, çto spetsifiçeskoe ingibirovanie CYRZA4 ketokonazolom ne vliyaet na farmakokinetiku ekzemestana.

Hotya v farmakokinetiçeskih issledovaniyah vzaimodeystviya s rifampitsinom, moşçnım inhibitörü CYP3A4, nablyudalis farmakokinetiçeskie effektı, farmakologiçeskaya aktivnost ilacın (to est podavlenie estrogena) vozbujdeno ne bılo i korrektsiya dozlar ne trebuetsya.

Aromazin ne primenyat s lekarstvennımi sredstvami, soderjaşçimi estrogen, poskolku pri odnovremennom primenenii oni imeyut otritsatelnuyu farmakologiçeskoe deystvie.

osobennosti kullanımı

Do naçala tedavisi ingibitorami aromatazı nujno provodit otsenku urovney 25-gidroksi vitamina D v organizme, poskolku çasto voznikaet tyajelıy defitsit, svyazannıy s rannimi stadiyami kanserin meme bezi. Jenşçinam s defitsitom vitamina D gereklidir poluçat dopolnitelno vitamin D.

Uçitıvaya mehanizm deystviya, Aromazin ne gerekir naznaçat jenşçinam s premenopauznogo endokrinnım statusom. Poetomu v priemlemıh kliniçeskih sluçayah gereklidir ustanovit postmenopauzalnıy status putem otsenki urovney LG, FSG i estradiola.

Uçitıvaya, çto Aromazin yavlyaetsya ilaç ile, olan silno snijaet uroven estrogenov, olabilir ojidat umenşeniya mineralnoy plotnosti kostey. Za adyuvantnoy tedavi ilaç ile jenşçinam, stradayuşçim osteoporozom ili est risk ego vozniknoveniya, gerekir otsenit parametrı mineralnoy plotnosti kostey s pomoşçyu densitometrii v naçale tedavisi. hastalar, olan kullanılır Aromazin, nujno nablyudat, a pri neobhodimosti - naçat tedaviyi osteoporoz.

tabletler Aromazin soderjat saharozu, ih nelzya naznaçat patsientkam s redkimi vrojdennımi defektami metabolizma fruktozı, malabsorbtsiey glyukozı i galaktozı ili nedostatoçnostyu izomaltazı saharozı.

tabletler Aromazin soderjat metilparaben, olan olabilir vızıvat allergiçeskie reaktsii (vozmojno, otsroçennıe).

hastalar s poçeçnoy nedostatoçnostyu.

U hastaların s porajeniem böbreklerin şiddetli stepeni (CL s r

hastalar s peçenoçnoy nedostatoçnostyu.

U hastaların s porajeniem karaciğer orta ili şiddetli stepeni uroven ekspozitsii ekzemestana v 2-3 raza vışe po sravneniyu so zdorovımi dobrovoltsami. Korrektirovka dozlar ne trebuetsya.

kullanım v period gebelik ili kormleniya grudyu.

Beremennost. İssledovaniya na jivotnıh pokazali reproduktivnoy toksiçnosti, poetomu Aromazin protivoendikedir beremennım jenşçinam.

Kormleniya grudyu. Aromazin takje ne gerekir primenyat jenşçinam v period kormleniya grudyu.

kadınlar v perimenopauzalnom periode ili s potentsialom rojat.

S jenşçinami, olan imeyut potentsial zaberemenet, vraç doljen obsudit neobhodimost v sootvetstvuyuşçey kontratseptsii, a takje s jenşçinami, olan nahodyatsya v perimenopauzalnom ili nedavno pereşli v postmenopauzalnıy period, poka ih postmenopauzalnıy status ne stanet polnostyu izuçen.

Sposobnost vliyat na skorost reaktsii pri upravlenii avtotransportom ili drugimi mehanizmami.

Vo vremya kullanımı ilacın soobşçalos o sonlivost, somnolentsiya, astenii i golovokrujenie, poetomu patsientkam gerekir vozderjatsya ot upravleniya avtotransportom ili rabotı s drugimi mehanizmami.

Kullanım şekli ve dozaj

erişkinler i patsientki pojilogo vozrasta

Aromazin rekomenduetsya prinimat po 25 mg 1 raz v sutki ejednevno, jelatelno posle edı.

U kadın hastaların, s kanser meme bezi na rannih stadiyah, tedavi s pomoşçyu Aromazin gereklidir prodoljat do zaverşeniya pyatiletney posledovatelnoy adyuvantnoy gormonalnoy tedavi (prodoljenie tedavi Aromazin posle kullanımı tamoksifena) ili k vozniknoveniyu retsidiva opuholi.

U kadın hastaların s rasprostranennım kanser meme bezi tedavi Aromazin gerekir prodoljat, poka progressiya opuholi oçevidna.

Patsientkam s nedostatoçnostyu funktsii karaciğer ili böbreklerin korrektsiya dozlar ne trebuetsya.

çocuklar.

ilaç ne rekomenduetsya primenyat çocuklara.

Peredozirovka

Dannıe o primenenii Aromazin v razovıh dozlarda 600-800 mg svidetelstvuyut o horoşey perenosimosti etih doz. doz Aromazin, çto olabilir privesti k poyavleniyu opasnıh dlya jizni simptomov, ne ustanovlena. V opıtah na jivotnıh letalnost registrirovalas posle vvedeniya odnokratnoy dozlar, ekvivalentnoy sootvetstvenno 2000 i 4000 rekomendovannoy çeloveçeskoy dozlar v mg / m 2 . Spetsifiçeskih antidotov pri peredozirovke ne suşçestvuet; gerekir provodit simptomatiçeskoe tedavi.

poboçnıe reaktsii

Aromazin tselom perenosilsya horoşo vo vseh issledovaniyah pri primenenii dozlar 25 mg / sut nejelatelnıe yavleniya obıçno bıli ot slabogo do umerennogo stepeni tyajesti.

Çastota priostanovok tedavisi çerez nejelatelnıe yavleniya sostavila 7,4% u kadın hastaların s kanser meme bezi na ranney stadii, poluçavşih tedavi Aromazin posle startovoy adyuvantnoy tedavi tamoksifenom. Naibolee rasprostranennımi nejelatelnımi yavleniyami bıli prilivı (22%), artralgiya (18%) i povışennaya utomlyaemost (16%).

Çastota prekraşçeniya tedavisi iz-za nejelatelnıh yavleniy sostavila 2,8% v obşçey populyatsii bolnıh s rasprostranennım kanser meme bezi. Naibolee rasprostranennımi nejelatelnımi yavleniyami bıli prilivı (14%) i toşnota (12%).

Bolşinstvo nejelatelnıh yavleniy olabilir bıt obyasneno normalnımi farmakologiçeskimi posledstviyami blokirovaniya estrogena (naprimer, prilivı).

Nije privedenı poboçnıe reaktsii razliçnıh organov i sistem organizma. Oçen çasto (? 1/10), çasto (ot ? 1/100 do <1/10), neçasto (ot ? 1/1000 do <1/100), redko (ot ? 1/10 000 do <1/1000 ).

S storonı metabolizma i obmena veşçestv: çasto - anoreksiya.

So storonı psihiki: oçen çasto - depressiya, bessonnitsa.

So storonı nervnoy sistemı: oçen çasto - golovnaya bol, golovokrujenie, çasto - zapyastnıy tunnelnıy sendrom neçasto - sonlivost.

So storonı sosudov: oçen çasto - prilivı.

So storonı pişçevaritelnogo trakta: oçen çasto - bol v jivote, toşnota çasto - rvota, diareya, zapor, dispepsiya.

So storonı pişçevaritelnoy sistemı: oçen çasto - povışenie urovnya peçenoçnıh fermentov, povışenie urovnya bilirubina v kanın, povışenie urovnya şçeloçnoy fosfatazı v kanın.

So storonı koji i podkojnoy kletçatki: oçen çasto - uveliçenie potootdeleniya; çasto - alopetsiya, sıp.

So storonı kostno-mışeçnoy sistemı: oçen çasto - bol v sustavah i mıştsah (vklyuçaya artralgiyu i v menşey stepeni - bol v koneçnostyah, v spine, osteoartrit, artrit, mialgiya, skovannost v sustavah) çasto - perelomı, osteoporoz.

Obşçie naruşeniya: oçen çasto - bol, povışennaya utomlyaemost; çasto - periferiçeskie oteki neçasto - asteniya.

So storonı sistemı kanın i limfatiçeskoy sistemı: u kadın hastaların s rasprostranennım kanser meme bezi redko soobşçalos o trombotsitopenii i leykopenii. Epizodı snijenie koliçestva limfotsitov otmeçali priblizitelno u 20% kadın hastaların, prinimavşih Aromazin, v çastnosti u kadın hastaların s uje suşçestvuyuşçey limfopeniey, odnako srednee koliçestvo limfotsitov v teçenie dovolno dlitelnogo vremeni u etih kadın hastaların suşçestvenno ne menyalas; takje ne otmeçeno povışeniya zabolevaemosti virusnımi infektsiyami. Eti effektı ne nablyudalos u kadın hastaların s rannimi stadiyami kanserin meme bezi.

V ramkah issledovaniya naçalnoy stadii kanserin meme bezi çastota işemiçeskih kardialnıh oslojneniy v gruppah tedavisi ekzemestanom i tamoksifenom sostavila 4,5% i 4,2% sootvetstvenno. Znaçitelnoy raznitsı ne bılo zameçeno ni dlya odnogo iz individualnıh serdeçno-sosudistıh oslojneniy, v tom çisle arteriyel hipertansiyon (9,9% po sravneniyu s 8,4%), infarkta miokarda (0,6% po sravneniyu s 0,2%) i serdeçnoy nedostatoçnosti ( 1,1% po sravneniyu s 0,7%). Takje imeli mesto vaginalnaya gemorragiya (4% po sravneniyu s 5,3%), kanser naçalnoy stadii drugih organov (3,6% po sravneniyu s 5,3%), tromboembolii (0,7% po sravneniyu s 0,8%).

Ekzemestan bıl svyazan s bolşim koliçestvom sluçaev giperholesterinemii sravneniyu s tamoksifenom (3,7% po sravneniyu s 2,1%).

V ramkah issledovaniya naçalnoy stadii kanserin meme bezi yazva mide nablyudalas s neskolko bolşey çastotoy v gruppe ekzemestana sravneniyu s gruppoy tamoksifena (0,7% po sravneniyu s <0,1%). Bolşinstvo hastaların, olan imeli yazvu mide, odnovremenno s terapiey ekzemestanom prinimali soputstvuyuşçee tedavi nesteroidnımi protivovospalitelnımi sredstvami i / ili imeli yazvu v anamneze.

Postmarketingovıy opıt

So storonı immunnoy sistemı: neçasto - povışennaya çuvstvitelnost.

So storonı nervnoy sistemı: çasto - parestezii.

So storonı pişçevaritelnoy sistemı: redko - hepatit, holestatiçeskiy hepatit.

So storonı koji i podkojnoy kletçatki: çasto - krapivnitsa, zud redko - akut generalizovannıy ekzantematoznıy pustulez

srok godnosti

3 goda.

usloviya hraneniya

Hranit pri temperature ne vışe 30 ° S.

Hranit v nedostupnom çocuklar için meste.